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1、治療充血性心力衰竭的藥物治療充血性心力衰竭的藥物牡丹江醫學院牡丹江醫學院 藥理藥理 付惠付惠 心功能不全又稱心功能不全又稱充血性心力衰竭充血性心力衰竭（congestive heart failure,CHF）。）。是指是指心臟由于本身病變或因長期負擔過重而造心臟由于本身病變或因長期負擔過重而造成的心肌收縮無力。表現就是心臟不能射成的心肌收縮無力。表現就是心臟不能射出足量血液以滿足全身組織代謝的需要。出足量血液以滿足全身組織代謝的需要。CHF時：心肌收縮力時：心肌收縮力，心率心率心臟前后負荷心臟前后負荷心肌耗氧量心肌耗氧量治療治療CHFCHF藥物的分類藥物的分類一、一、1）兒茶酚胺類：）兒茶酚
2、胺類：二、減負荷藥二、減負荷藥三、三、3、醛固酮拮抗藥：螺內酯、醛固酮拮抗藥：螺內酯強心苷強心苷cardiac glycosidesOOOHCH3CH3HOC18 H31O912ACBD1733 3分子洋地黃毒糖分子洋地黃毒糖Sugars-3 mols.of digitoxose苷元苷元Aglycones不飽和內酯環不飽和內酯環Unsaturated lactone甾核甾核steroid nucleus根據作用強度、起效快慢和作用持續時間分三類：根據作用強度、起效快慢和作用持續時間分三類：慢效：慢效：洋地黃毒苷洋地黃毒苷 digitoxin中中效：效：地高辛地高辛 digoxin速效：速效：毛
3、花苷丙毛花苷丙 cedilanide 毒毛花苷毒毛花苷K K 體內過程體內過程 洋地黃毒苷洋地黃毒苷:90-100%:90-100%地高辛地高辛:60-85%:60-85%宜口服給藥宜口服給藥毛花苷丙毛花苷丙:20-40%:20-40%毒毛花苷毒毛花苷K:2-5%K:2-5%宜靜脈給藥宜靜脈給藥2.分布分布:與血漿蛋白呈不同結合與血漿蛋白呈不同結合洋地黃毒苷洋地黃毒苷:97%:97%地高辛地高辛:25%:25%毛花苷丙毛花苷丙 毒毛花苷毒毛花苷K:5%K:5%3.消除消除洋地黃毒苷洋地黃毒苷:主要在肝代謝主要在肝代謝,少量以原形經腎排泄少量以原形經腎排泄,消除緩慢消除緩慢,易蓄積。易蓄積。地高
4、辛地高辛:在肝代謝少，大部分以原形經腎排泄在肝代謝少，大部分以原形經腎排泄 （60-90%60-90%）毛花苷丙：在體內水解失去葡萄糖而形成地高辛，毛花苷丙：在體內水解失去葡萄糖而形成地高辛，體內消除與地高辛相似體內消除與地高辛相似毒毛花苷毒毛花苷K K：主要以原形經腎排泄（：主要以原形經腎排泄（90-100%90-100%）消除快。消除快。藥理作用藥理作用 3）增加衰竭心臟的心輸出量增加衰竭心臟的心輸出量 a.增加心肌收縮力增加心肌收縮力 b.使交感神經活性反射性降低使交感神經活性反射性降低,使使強心苷強心苷 收縮血管的作用不能發揮收縮血管的作用不能發揮4)降低衰竭心臟的心肌耗氧量降低衰竭心
5、臟的心肌耗氧量 心肌耗氧量取決于心肌收縮力、心肌耗氧量取決于心肌收縮力、心率、心率、心室心室容積、心室壁肌張力容積、心室壁肌張力心衰時心衰時心率心率 心室容積心室容積 心室壁肌張力心室壁肌張力耗氧量耗氧量耗氧量耗氧量 苷苷,心肌細胞內心肌細胞內 2）中毒量）中毒量苷苷使心肌細胞內使心肌細胞內導致各種心率失常導致各種心率失常心肌電生理特性的影響心肌電生理特性的影響a.:細胞膜對細胞膜對b.浦氏纖維浦氏纖維自律性自律性:抑制抑制 酶酶細胞內細胞內K K+最大舒張電位最大舒張電位接近閾電位接近閾電位自律性自律性a.0相除極速率相除極速率b.b.浦氏纖維浦氏纖維細胞內細胞內K K+c.心房心房:和迷走
6、神經興奮和迷走神經興奮,促進促進K K+外流有關外流有關3)3)有效不應期有效不應期a.心房心房 ERPERP:和迷走神經興奮和迷走神經興奮,促進促進K K+外流有關外流有關b.b.浦氏纖維浦氏纖維 ERPERP:和細胞內失和細胞內失K K+,除極發生除極發生在較小膜電位的結果在較小膜電位的結果4.對心電圖的影響對心電圖的影響 治療劑量強心苷使治療劑量強心苷使S-TS-T段下降呈釣魚鉤狀段下降呈釣魚鉤狀T T波低平，繼而倒置。波低平，繼而倒置。P-R P-R 間期間期延長延長P-P P-P 間期間期延長延長Q-T Q-T 間期間期縮短?？s短。5.其它其它1)收縮血管收縮血管外周血管阻力外周血管
7、阻力a.正性肌力作用后正性肌力作用后,b.3)a.興奮延腦極后區催吐化學感受區興奮延腦極后區催吐化學感受區b.治療量：興奮副交感神經中樞治療量：興奮副交感神經中樞1)對癥治療對癥治療 CHF基礎用藥：地高辛基礎用藥：地高辛+利尿藥利尿藥+ACEI 不良反應不良反應 a.異位節律點自律性異位節律點自律性重重:b.c.2)老年人、腎功不良、近期用過老年人、腎功不良、近期用過強心苷強心苷強心苷強心苷 1.停藥停藥 3.抗心律失常藥抗心律失常藥給藥方法給藥方法 1.傳統用藥方法傳統用藥方法:分兩步驟進行分兩步驟進行,先在短期內給先在短期內給予充分發揮療效的劑量予充分發揮療效的劑量,既既全效量全效量。隨
8、后補充每。隨后補充每日從體內消耗的藥量以維持療效。日從體內消耗的藥量以維持療效。全效量給藥方法全效量給藥方法1）緩給法緩給法：輕癥病例或二周內用過洋地黃。在：輕癥病例或二周內用過洋地黃。在 34天給完全效量（天給完全效量（洋地黃毒苷、地高辛）洋地黃毒苷、地高辛）2）速給法速給法：重癥、二周內未用過洋地黃。：重癥、二周內未用過洋地黃。24小小時給完全效量（時給完全效量（毛花苷丙、毒毛花苷毛花苷丙、毒毛花苷K K）2.逐日恒量給藥法逐日恒量給藥法:強心苷的作用機制強心苷的作用機制NKANCEAP2K+3Na+K+iNa+iCa2+iNa+iCa2+iNAK=Na+-K+-ATP酶酶AP=動作電位動作電位NCE=鈉鈣雙向交換鈉鈣雙向交換 教學方面教學方面優優 良良 一般一般 差差課件評價課件評價要要 求求
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